薬の生体内運命
登録販売者｜医薬品の有効成分が肝臓で受ける代謝に関する
医薬品の有効成分が肝臓で受ける代謝に関する記述のうち、最も適切なものはどれか。
1肝臓での代謝はすべての成分を薬効のない物質へ変えるため、代謝されると効果は失われる。
2代謝を受けた成分は、より脂溶性が高く水に溶けにくい物質へ変わり、体内に蓄積しやすくなる。
3代謝によって作用を失う場合もあれば、代謝されて初めて作用を現す場合もある。
4肝機能が低下した人では、有効成分が代謝される速度がかえって速くなる。
5有効成分の代謝は肝臓だけで起こり、消化管粘膜など他の組織では起こらない。
正解
3．代謝によって作用を失う場合もあれば、代謝されて初めて作用を現す場合もある。
肝臓などでの代謝は有効成分の構造を変える。多くは作用を弱めたり失わせたりするが、なかには代謝を受けて初めて活性をもつ物質に変わる『代謝的活性化』もあり、両方向の結果があり得る。
?選択肢ごとの解説
1 ×代謝されて初めて作用する成分（代謝的活性化）もあるため、代謝されると効果が失われると一律に述べるのは誤り。
2 ×代謝は一般に水溶性を高めて排泄しやすくする方向で、脂溶性が高まって蓄積しやすくなるという説明は事実が逆である。
3 ○肝臓などでの代謝は有効成分の構造を変える。多くは作用を弱めたり失わせたりするが、なかには代謝を受けて初めて活性をもつ物質に変わる『代謝的活性化』もあり、両方向の結果があり得る。
4 ×肝機能が低下すると代謝能力が落ちて代謝速度はむしろ遅くなるため、速くなるという記述は事実が逆である。
5 ×代謝は肝臓が中心だが、消化管粘膜など他の組織でも一部起こり得るため『肝臓だけ』は誤り。
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作成・校閲：ukamiru編集部 · 登録販売者 過去問 · tohan-ch2-0088